Daptomycin/Dapcin/LY146032 达托霉素/继万古的超级抗生素

（环脂肽类抗生素/细胞培养级）

搜索关键词：

Daptomycin 达托霉素；Cyclic lipopeptide 环脂肽；Resistant Gram-positive bacteria 耐性革兰氏阳性菌；DNA/RNA/蛋白质合成；Van 万古；S. roseosporus 玫瑰孢链霉菌；CAS：103060-53-3

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基本描述：

达托霉素（Daptomycin），CAS NO. 103060-53-3，来自土壤腐生生物玫瑰孢链霉菌（S. roseosporus）的天然合成的一环脂肽类抗生素，有效抑制大多数革兰氏阳性菌生长（MIC₉₀s= 0.25-16 mg/L），包括MRSA，VRE等抗生素耐性菌株。

作用机制（bacteriostatic **biotics）：

作为一种钙离子依赖性抗生素，与细胞质膜结合，通过与其相互作用引起构象变化，破坏质膜功能，导致膜的去极化和内含物泄露发生，导致蛋白、DNA、RNA合成被抑制**引发死亡。

由于其独特的作用机制，不同于其他的抗生素，使细菌不容易对其产生耐性。

临床价值：

用来治疗革兰氏阳性菌引起的某些感染，特别是耐性菌，比如MRSA（Methicillin-resistant Staphylococcus Aureus，甲氧西林耐性金黄色葡萄球菌），VRE（Van-resistant enterococcus，抗万古肠球菌）。

【注意1】：本品已被批准用于临床治疗**由Lily 礼来公司研究，Cubist制药公司开发，商业化名Cubicin克必信，用于治疗由一些革兰氏阳性敏感菌株引起的并发性皮肤及皮肤结构感染，如脓肿、手术切口感染和皮肤溃疡。

【注意2】：我司（MKbio）提供的并非是Cubin 克必信，不能用在人身上或临床应用。提供的仅是克必信的核心化合物，达托霉素（Daptomycin）。

基本特性：

1） CAS **03060-53-3

2） 化学名：2,2'-((3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-30-((S)-2-((R)-4-amino-2-((S)-2-decanamido-3-(1H- indol-3-yl)propanamido)-4-oxobutanamido)-3-carboxypropanamido)-3-(2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl)-24-(3-aminopropyl)-6-((R)-1-carboxypropan-2-yl)-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontane-15,21-diyl)diacetic acid

3） 英文同义名：Dapcin, LY146032, Cubicin, Cidecin

4） 中文同义名：达妥霉素，达帕托霉素，克必信

5） 分子式：C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆

6） 分子量：1620.67

7） 外观：黄色或浅黄色无定形粉末

8） 纯度：≥98%（根据干重来计算）

9） 内毒素水平：＜1.25EU/mg

10）溶解性：溶于水（100mg/ml, 25oC），DMSO（5mg/ml），乙醇，甲醇，DMF

11）化学结构图：

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注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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